Asenapina – nowy lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji

• Authors: Krzysztof Artur Kucia , Aneta Sikora

Title variants

EN

Asenapine – a novel second generation antipsychotic drug

• Languages of publication: EN PL

Abstracts

EN

Asenapine is a new antipsychotic drug, approved by the FDA in 2009 for the acute treatment of schizophrenia in adults and for the acute treatment of manic or mixed episodes associated with bipolar I disorder in adults. The trade name of asenapine in USA is Saphris and proposed trade name in EU is Sycrest. Intended in 2010 European registration comprise analogous indications except mixed episodes associated with bipolar I disorder. Asenapine has showed high affinity and specificity to numerous dopamine, serotonin, noradrenaline and histamine receptors. Both of two major metabolites of the drug are inactive, and the mean elimination half-life is approximately 24 hours. Asenapine is recommended to be administered as a sublingual tablets, ensuring optimal and rapid absorption. The recommended dose in schizophrenia is 5 mg given twice daily, the recommended starting dose in bipolar disorder is 10 mg twice daily. Clinical trials with asenapine proved significantly its efficacy in reduction of positive and negative symptoms of schizophrenia as well as symptoms of manic episodes. In all clinical trials, it was generally well tolerated. The most often adverse events were insomnia, somnolence, headache and weight increased, reported as mild or moderate.

PL

Asenapina jest nowym lekiem przeciwpsychotycznym, dopuszczonym w 2009 roku przez FDA do leczenia ostrych epizodów schizofrenii oraz epizodów manii i epizodów mieszanych związanych z chorobą afektywną dwubiegunową typu I u dorosłych. Nazwa handlowa asenapiny w USA to Saphris, natomiast proponowana w Unii Europejskiej to Sycrest. Planowana na rok 2010 rejestracja europejska ma objąć analogiczne wskazania, z wyjątkiem epizodów mieszanych w przebiegu CHAD. Asenapina wykazuje duże powinowactwo i wysoką swoistość w stosunku do receptorów dopaminowych, serotoninowych, adrenergicznych i histaminowych. Lek jest metabolizowany do dwóch nieaktywnych metabolitów, a okres jego połowicznej eliminacji wynosi mniej więcej 24 godziny. Asenapina jest dostępna w postaci tabletek podjęzykowych, zapewniających optymalne i szybkie wchłanianie leku. Dawka zalecana w schizofrenii to 5 mg dwa razy na dobę, w CHAD typu I zaleca się rozpoczęcie terapii od 10 mg dwa razy dziennie. Badania kliniczne z użyciem asenapiny wykazały w stopniu statystycznie znamiennym jej skuteczność w zmniejszaniu nasilenia zarówno objawów pozytywnych i negatywnych schizofrenii, jak i objawów manii. We wszystkich badaniach lek był dobrze tolerowany. Najczęściej pojawiającymi się działaniami niepożądanymi były: bezsenność, nadmierna senność, bóle głowy i przyrost masy ciała, których nasilenie oceniono jako łagodne lub umiarkowane.

Keywords

EN

antipsychotic drug; asenapina; asenapine; bipolar disorder; choroba afektywna dwubiegunowa; lek przeciwpsychotyczny; schizofrenia; schizophrenia

Discipline

• MEDICINE: MEDICINE

• Publisher: Medical Communications
• Journal: Psychiatria i Psychologia Kliniczna
• Year: 2010
• Volume: 10
• Issue: 2
• Pages: 103-105

Contributors

author

Krzysztof Artur Kucia

• Katedra i Klinika Psychiatrii i Psychoterapii Śląskiego Uniwersytetu Medycznego

author

Aneta Sikora

• Katedra i Klinika Psychiatrii i Psychoterapii Śląskiego Uniwersytetu Medycznego

References

• 1. http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnounce-ments/ucm177401.htm
• 2. Shahid M., Walker G.B., Zorn S.H., Wong E.H.F.: Asenapine: a novel psychopharmacologic agent with a unique human receptor signature. J. Psychopharmacol. 2009; 23: 65-73.
• 3. Ghanbari R., El Mansari M., Shahid M., Blier P.: Electro-physiological characterization of the effects of asenapine at 5-HT1A, 5-HT2A, a2-adrenergic and D2 receptors in the rat brain. Eur. Neuropsychopharmacol. 2009; 19: 177-187.
• 4. Weber J., McCormack P: Asenapine. CNS Drugs 2009; 23: 781-792.
• 5.Dogterom P., Hulskotte E., Gerrits M.: Asenapine pharmacokinetics: influence of cytochrome p450 modulators and UDP-glucuronyltransferase inhibition. Eur. Neuropsychopharmacol. 2008; 18 (supl. 4): 452-453.
• 6. Potkin S.G., Cohen M., Panagides J.: Efficacy and tolerability of asenapine in acute schizophrenia: a placebo-and risperidone-controlled trial. J. Clin. Psychiatry 2007; 68: 1492-1500.
• 7. Kane J.M., Zhao J., Cohen M.: Efficacy and safety of ase-napine in patients with acute schizophrenia (abstract no. NR4-051). 161st Annual Meeting of the American Psychiatric Association. 2008 May 3-8; Washington, DC.
• 8. Cazorla P., Panagides J., Alphs L.: Asenapine versus olanzapine in patients with predominant, persistent negative symptoms of schizophrenia (abstract no. NR4-082). 161st Annual Meeting of the American Psychiatric Association. 2008 May 3-8; Washington, DC.
• 9. Cazorla P., Phiri P., den Hollander W: Long-term treatment with asenapine versus olanzapine in subjects with predominant, persistent negative symptoms of schizophrenia (abstract no. 088). 47th Annual Meeting of the American College of Neuropsychopharmacology. 2008 Dec 7-11; Scottsdale, AZ.
• 10. Calabrese J.R., Cohen M., Zhao J.: Efficacy and safety of asenapine adjunctive treatment for acute mania associated with bipolar disorder (abstract no. NR3-061). 161st Annual Meeting of the American Psychiatric Association. 2008 May 3-8; Washington, DC.
• 11. McIntyre R.S., Cohen M., Zhao J. i wsp.: A 3-week, randomized, placebo-controlled trial of asenapine in the treatment of acute mania in bipolar mania and mixed states. Bipolar Disord. 2009; 11: 673-686.
• 12. McIntyre R.S., Cohen M., Zhao J. i wsp.: Asenapine versus olanzapine in acute mania: a double-blind extension study. Bipolar Disord. 2009; 11: 815-826.
• 13. McIntyre R., Cohen M., Zhao J.: Double-blind extension studies of asenapine in patients with bipolar mania (abstract no. NR4-092). 161st Annual Meeting of the American Psychiatric Association; 2008 May 3-8; Washington, DC.
• 14. http://www.saphris.com/saphris/index.jsp
• 15. Emsley R.A., Schoemaker J.H., Vrijland P.: Long-term safety of asenapine versus olanzapine in patients with schizophrenia or schizoaffective disorder (abstract no. 323). 21st Annual US Psychiatric and Mental Health Congress. 2008 Oct 30-Nov 1; San Diego, CA.
• 16. McIntyre R., Panagides J., Alphs L.: Treatment of mania in bipolar I disorder: a placebo- and olanzapine-controlled trial of asenapine (ARES 7501005). Eur. Neuropsychopharmacol. 2007; 17 (supl. 4): 383.
• 17. Chapel S., Hutmacher M.M., Haig G. i wsp.: Exposure-response analysis in patients with schizophrenia to assess the effect of asenapine on QTc prolongation. J. Clin. Pharmacol. 2009; 49: 1297-1308.

• Document Type: article