Liposomy – postać modyfi kująca transport substancji aktywnych przez skórę Część 2. Zastosowanie w transporcie leków o działaniu ogólnoustrojowym

• Authors: Beata Sarecka-Hujar , Andrzej Jankowski , Joanna Wysocka

Title variants

EN

Liposomes – structure modifying transport of active substances through the skin Part 2. Application in the transport of drugs with systemic activity

• Languages of publication: PL

Abstracts

PL

Stosowanie liposomów w farmacji i medycynie, jako nośników substancji leczniczych jest postulowane od lat sześćdziesiątych ubiegłego wieku, kiedy poznano zjawisko zamykania niektórych związków chemicznych w mikropęcherzykach lipidowych. Ostatnie dane literaturowe wskazują na terapeutyczną skuteczność tego sposobu podawania substancji farmaceutycznych, wprowadzono też do lecznictwa pierwsze liposomalne formy leków. Liposomy jednokompartmentowe zbudowane są z pojedynczej otoczki, złożonej z podwójnej warstwy lipidowej. W liposomach wielokompartmentowych błony lipidowe układają się koncentrycznie na przemian z warstwami wody. Substancja lecznicza, zależnie od rozpuszczalności, umiejscowiona jest w warstwie wodnej lub lipidowej liposomu. Celem pracy była ocena efektywności transportu przez skórę liposomalnych form leków o działaniu ogólnoustrojowym w porównaniu z lekami stosowanymi w standardowych postaciach. Liposomy mogą być nośnikami leków o działaniu zarówno miejscowym, jak i ogólnoustrojowym. Ogólnoustrojowo mogą być stosowane leki o działaniu: cytostatycznym, przeciwbólowym, przeciwhistaminowym, przeciwwirusowym, blokującym receptory 􀈕-adrenergiczne, immunosupresyjnym, a także leki o charakterze hormonalnym. Podobnie jak w przypadku stosowania liposomalnych form leków o działaniu miejscowym, wyniki badań przeprowadzanych na substancjach leczniczych o działaniu ogólnoustrojowym wskazują, że liposomalne postacie są znacznie efektywniejsze niż standardowe formy leków powszechnie stosowanych. Zastosowanie liposomów jako nośników substancji aktywnych daje możliwość podania mniejszej dawki leku, przyczyniając się równocześnie do obniżenia jego toksyczności. W chorobach nowotworowych liposomalne formy cytostatyków minimalizują powstałe podczas chemioterapii uszkodzenia niezmienionych komórek i tkanek.

EN

The use of liposomes in pharmacy and medicine, as carriers of therapeutic substances, was postulated since the 60’s last century, when phenomenon of the closing of certain chemical compounds in lipid microvessicle was found. Recent literature data indicated that the therapeutic eff ectiveness of this method of administration of pharmaceutical substances is suitable. First liposomal forms of drugs were introduced already to the treatment. Liposomes with single compartment are composed of a single envelope, consisting of a lipid bilayer. In the liposomes with multi-compartments lipid membranes are arranged concentrically with alternating layers of water. Drug substance, depending on the solubility, is located in the water layer or the lipid layer of the liposome. The aim of this study was to assess the effi ciency of transport through the skin the liposomal forms of drugs with systemic activity compared to drugs used in standard forms. Liposomes can be used as carriers of drugs with systemic activity e.g.: cytostatics, analgetics, antihistamines, antiviral, substances of hormonal nature, 􀈕-blockers and immunosuppressive drugs. As in the case of application liposomal forms of drugs with local activity, literature data conducted on substances with systemic activity indicated that the liposomal forms are much more effi cient than standard forms of commonly used drugs. Application of liposomes as carriers of drugs allows using the lower dose of the drug, and leads to a reduction of its toxicity. The damages incurred in the unchanged cells and tissues were signifi cantly minimized when the liposomal form of cancer cytostatics was used.

Keywords

EN

drugs with systemic activity; leki o działaniu ogólnoustrojowym; liposomes; liposomy; transport przez skórę; transport through the skin

Discipline

• MEDICINE: MEDICINE

• Publisher: Śląski Uniwersytet Medyczny w Katowicach
• Journal: Annales Academiae Medicae Silesiensis
• Year: 2011
• Volume: 65
• Issue: 4
• Pages: 45–50

Contributors

author

Beata Sarecka-Hujar

• Zakład Technologii Postaci Leku Katedry Farmacji Stosowanej Wydziału Farmaceutycznego z Oddziałem Medycyny Laboratoryjnej Śląskiego Uniwersytetu Medycznego w Katowicach ul. Kasztanowa 3 41-200 Sosnowiec tel: [phone]

author

Andrzej Jankowski

• Zakład Technologii Postaci Leku Katedry Farmacji Stosowanej Wydziału Farmaceutycznego z Oddziałem Medycyny Laboratoryjnej Śląskiego Uniwersytetu Medycznego w Katowicach

author

Joanna Wysocka

• Zakład Technologii Postaci Leku Katedry Farmacji Stosowanej Wydziału Farmaceutycznego z Oddziałem Medycyny Laboratoryjnej Śląskiego Uniwersytetu Medycznego w Katowicach

References

• 1. Bangham A.D., Hill M.W., Miller N.G. Preparation and use of liposomes as models of biological membranes. Meth. Membrane Biol. 1974; 1: 1–68.
• 2. Batzri S., Korn E.D. Single bilayer liposomes prepared without sonication. Biochim. Biophys. Acta 1973; 298: 1015 –1019.
• 3. Deamer P.W., Bangham A.D. Large-volume liposomes by an ether vaporization method. Biochim. Biophys. Acta 1976; 443: 629–634.
• 4. Szoka F., Papahadjopoulos D. Procedure for preparation of liposomes with large internal aqueous space and high capture by reverse-phase evaporation. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1978; 75: 4194–4198.
• 5. Shew R.L., Deamer D.W. A novel method for encapsulation of macromolecules in liposomes. Biochim. Biophys. Acta 1985; 816: 1–10.
• 6. Mayer L.D., Hope M.J., Cullis P.R. Vesicles of variable sizes produced by a rapid extrusion procedure. Biochim. Biophys. Acta 1986; 858: 161–168.
• 7. Stebelska K., Wyrozumska P., Gubernator J., Sikorski A.F. Higly fusogenic cationic liposomes transiently permeabilize the plasma membrane of HeLa cells. Cell. Mol. Biol. Lett. 2007; 12: 39–50.
• 8. Pirvu C., Hlevca C., Ortan A., Prisada R. Elastic vesicles as drugs carriers through the skin. Farmacia 2010; 58: 128–135.
• 9. Benson H.A.E. Transdermal drug delivery: penetration enhancement techniques. Curr. Drug Deliv. 2005; 2: 23–33.
• 10. Lasic D.D., Martin F. Stealth liposomes. CRC Press Boca Raton, 1995.
• 11. Jankowski A., Sarecka-Hujar B., Wysocka J. Liposomy – postać modyfi kująca transport substancji aktywnych przez skórę. Część 1. Zastosowanie w transporcie leków o działaniu miejscowym. Ann. Acad. Med. Siles. 2011; 4:.
• 12. Yarosh D., Alas L.G., Yee V. i wsp. Pyrimidine dimer removal enhanced by DNA repair liposomes reduces the incidence of UV skin cancer in mice. Cancer Res. 1992; 52: 4227–4231.
• 13. Tran M.A., Watts R.J., Robertson G.P. Use of liposomes as drug delivery vehicles for treatment of melanoma. Pigment Cell. Melanoma Res. 2009; 22: 388–399.
• 14. Tan B.J., Quek K.S., Wong M.Y., Chui W.K., Chiu G.N. Liposomal M-V-05: formulation development and activity testing of a novel dihydrofolate reductase inhibitor for breast cancer therapy. Int. J. Oncol. 2010; 37: 211–218.
• 15. Qin X.Q., Yuan Y., Liu C.S., Wang Q.Y., Shen X., Yang B.C. Preparation of liposomal brucine and its pharmaceutical/pharmacodynamic characterization. Acta Pharmacol. Sin. 2007; 28: 1851–1858.
• 16. Wang J., Yuan Y., Liu C., Zhu D., Shen X., Yang B. Preparation and pharmaceutical/ pharmacodynamic evaluation of topical brucine-loaded liposomal hydrogel. J. Mater. Sci. Mater. Med. 2009; 20: 2075 –2084.
• 17. Jain S.K., Gupta Y., Jain A., Rai K. Enhanced transdermal delivery of acyclovir sodium via elastic liposomes. Drug Deliv. 2008; 15: 141–147.
• 18. Hanecki R. Zespół niedoboru testosteronu – rozpoznanie i leczenie. Przegl. Menop. 2008; 3: 138–143.
• 19. Ainbinder R., Touitou E. Testosterone ethosomes for enhanced transdermal delivery. Drug Deliv. 2005; 12: 297–303.
• 20. Essa E., Bonner M., Barry B. Electrically assisted skin delivery of liposomal estradiol; phospholipid as damage retardant. J. Control. Release 2004; 95: 535–546.
• 21. Cevc G., Gebauer D., Stieber J., Schatzlein A., Blume G. Ultrafl exible vesicles, transfersomes, have an extremely low pore penetration resistance and transport therapeutic amounts of insulin across the intact mammalian skin. Biochim. Biophys. Acta. 1998; 1368: 201–215.
• 22. Guo J., Ping Q., Zhang L. Transdermal delivery of insulin in mice by using lecithin vesicles as a carrier. Drug Deliv. 2000; 7: 113–116.

• Document Type: article