Search results

Search:
in the keywords: tiagabine

Sort By:

Limit search:

PHARMACOLOGICAL ACTIVITY OF NOVEL GABA RE-UPTAKE INHIBITORS IN MICE

100%

PODKOWA A., GRZYWA A., LECHOCKA A., SZLONZAK A., KOWALCZYK P., KULIG K., FILIPEK B., SAŁAT K.

Medicina Internacia Revuo

2014

vol. 26

issue 102

32- 41

Γ-aminobutyric acid (GABA) is a widely distributed neurotransmitter in the mammalian central nerv-ous system. The GABAergic neurotransmission is involved in numerous processes, including neuronal excitability and mood disorders. GABA is removed from the synaptic cleft by specific proteins called plasma membrane GABA transporters. In the present work we focus on antinociceptive and antidepres-sant-like properties of four new GABA re-uptake inhibitors. These compounds are N-benzylamide derivatives of GABA. We also investigate their impact on animal’ locomotor activity and motor coordina-tion. All the examined compounds present analgesic activity in the hot plate test. Most of them also demonstrate antidepressant-like properties in the forced swim test in mice. Similarly to tiagabine, the test compounds significantly affect locomotor activity and some of them cause motor coordination impair-ments. The obtained results suggest that compounds targeting at GABA transporters may exert analgesic and antidepressant-like properties.

Tiagabina w zaburzeniach lękowych

84%

Pawełczyk M., Kaczorowska B., Przybyła M.

Aktualności Neurologiczne

2012

vol. 12

issue 3

164-168

With currently available drugs, patients with anxiety disorders experience only partial response to pharmacotherapy and require augmentation therapy. Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) and benzodiazepines are commonly used in the treatment of anxiety disorders. Unfortunately many patients do not achieve a complete response and experience significant adverse effects. Thus, pharmacotherapy for anxiety disorders is an active area of research. Results of these trials suggest potential usefulness of antiepileptic drugs in treatment of anxiety disorders. Tiagabine, a selective GABA reuptake inhibitor, has been shown to reduce symptoms of anxiety. γ-Aminobutyric acid (GABA) is the most potent inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. There is evidence that GABA is implicated in both aetiology and treatment of anxiety. Tiagabine acting by GAT-1 transporter presynaptic blockade, facilitates GABA neurotransmission. Recent studies suggest than tiagabine may have anxiolytic properties with a reasonable adverse events profile, including dizziness, headache and nausea. Tiagabine has shown promise in the treatment of generalized anxiety disorder, post- traumatic stress disorder, and panic disorder, and as monotherapy or augmentation therapy for patients with anxiety disorders who are partial responders.

Wiadomo, że pacjenci z zaburzeniami lękowymi uzyskują tylko częściową odpowiedź na stosowaną farmakoterapię i wymagają leczenia uzupełniającego. Głównymi lekami w terapii zaburzeń lękowych są selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) oraz benzodiazepiny. Niestety wielu chorych nie osiąga zadowalającej odpowiedzi na to leczenie lub doświadcza znaczących objawów ubocznych. Z tego względu farmakoterapia zaburzeń lękowych stanowi aktywne pole do badań, a obecne ich wyniki sugerują potencjalną skuteczność leków przeciwpadaczkowych w terapii tych zaburzeń. Do leków wykazujących działanie redukujące objawy lękowe należy tiagabina, selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu GABA. Kwas γ-aminomasłowy (GABA) jest najważniejszym hamującym neurotransmiterem w ośrodkowym układzie nerwowym. Istnieją dowody, że GABA jest zaangażowany w etiologię zaburzeń lękowych, ale może być również skuteczny w ich leczeniu. Działanie tiagabiny polega na presynaptycznym blokowaniu transportera GAT-1, dzięki czemu ułatwiona zostaje neurotransmisja GABA. Ostatnie badania sugerują, że tiagabina z uwagi na ów mechanizm może wykazywać właściwości przeciwlękowe przy jednoczesnych umiarkowanych działaniach niepożądanych obejmujących między innymi zawroty, bóle głowy oraz nudności. Badania dowiodły skuteczności tiagabiny w terapii uogólnionych zaburzeń lękowych, stresu pourazowego, jak również ataków paniki. Korzystny wpływ leczenia tiagabiną dotyczy zarówno przypadków stosowania jej w monoterapii, jak i w leczeniu uzupełniającym u pacjentów, którzy nie odnieśli satysfakcjonującej poprawy po wcześniejszej typowej terapii przeciwlękowej.

Refine search results

1 Aktualności Neurologiczne

1 Medicina Internacia Revuo

1 2014

1 2012

1 FILIPEK B.

1 GRZYWA A.

1 KOWALCZYK P.

1 KULIG K.

1 Kaczorowska B.

1 LECHOCKA A.

1 PODKOWA A.

1 Pawełczyk M.

1 Przybyła M.

1 SAŁAT K.

1 SZLONZAK A.

Search results

PHARMACOLOGICAL ACTIVITY OF NOVEL GABA RE-UPTAKE INHIBITORS IN MICE

Tiagabina w zaburzeniach lękowych