Search results

1

ANALYSIS OF MODEL DRUG RELEASE KINETICS FROM COMPLEX MATRICES OF POLYLACTIDE-CHITOSAN

100%

Balcerzak J., Mucha M.

Progress on Chemistry and Application of Chitin and its Derivatives

|

2010

|

vol. 15

117 - 126

EN

In the present paper the Authors analyse the experimental results of a model drug (ibuprofen) release approximated with three commonly used semi-empirical models: Korsmeyer-Peppas, first order kinetics and Gallagher-Corrigan equation. Drug carriers in the form of films composed of chitosan matrix and polylactide microparticles were produced by ultrasonic emulsification with solvent evaporation followed by film casting technique. Additionally, polylactide shield layers (5μm thick) were attached to both sides of obtained films by means of spray-coating process. A microscopic analysis confirmed the uniform distribution of polylactide microparticles (diameter: 1-2 μm) within chitosan films. Based on the of microscopic study, molecular drug dispersion within composite matrices was found. Fraction of ibuprofen released into medium of pH equal to 1.4 or 7.2 (GI tract) was measured by means of UV-VIS spectrophotometry. The finest approximation was obtained by fitting two-stage release model derived by K. M. Gallagher and O. I. Corrigan to the release data. Analysis of model parameters led to the conclusion that the increase of composite films thickness as well as weight fraction of PLA microparticles within films prolong drug release.

2

Ocena tabletek rozpadających się w jamie ustnej (ODTs) zawierających mikrosfery z losartanem potasu

72%

Sarecka-Hujar B., Łyczak K., Balwierz R., Jankowski A.

|

issue 73

36-42

EN

introduction: Multicompartment systems containing an active substance distributed among carriers (i.e. liposomes, microspheres, microcapsules, nanocapsules) open new possibilities for sustained or controlled drug release. Microspheres are monolithic, porous or smooth spherical particles, sized 1–500 μm, in which the drug substance is suspended, incorporated or emulsified in a polymer matrix. The aim of the study was to prepare microspheres containing losartan potassium and Eudragit L 100-55 as the matrix and then orally disintegrating tablets (ODTs) with the obtained microspheres. methods: Microspheres with drug:polymer ratios of 1:1 and 1:2 were obtained by the spray drying method under the following conditions: inlet temperature – 150°C, aspirator efficiency – 80% and pump efficiency – 10%. The morpho-logy and microsphere size were evaluated microscopically. Orally disintegrating tablets containing microspheres with losartan potassium were prepared by direct compression. The obtained tablets were evaluated according to the Farmakopea Polska X (FPX) requirements for this drug form. Statistical analysis was performed using Statistica 10.1. Results: The ODTs met the appearance, size and mass uniformity standards. The disintegration time of the obtained ODTs did not exceed the required 3 minutes. The release analysis of losartan potassium from the microspheres with the drug:polymer ratio of 1:1 in 0.1 M hydrochloric acid (HCl) showed that the largest amount of losartan (21%) was released in 60 minutes. After 120 minutes, the process was continued in artificial intestinal juice (pH = 6.8), in which losartan was completely released within 270 minutes. For the microspheres with the 1:2 ratio, we observed that the lar-gest amount of losartan (36%) was released in 90 minutes in 0.1 M HCl and further release in artificial intestinal juice showed a release of 99.43% of the active substance up to 300 minutes. Conclusion: The model microspheres containing losartan potassium can be used as an intermediate form of a drug to obtain ODTs.

PL

Wprowadzenie: Układy wielokompartmentowe, w których dawka substancji leczniczej jest rozdzielona między nośniki (liposomy, mikrosfery, mikrokapsułki, nanokapsułki), otwierają nowe możliwości w uzyskaniu przedłużonego lub kontrolowanego uwalniania substancji leczniczej. Mikrosfery to monolityczne, porowate lub gładkie cząstki sferyczne o wielkości 1–500 µm, w których substancja lecznicza jest zawieszona, inkorporowana, rzadziej emulgowana w matrycy polimerowej. Celem pracy było sporządzenie mikrosfer zawierających losartan potasu i Eudragit L 100-55 jako matrycę polimerową, a następnie tabletek rozpadających się w jamie ustnej (orally disintegrating tablets – ODTs) z otrzymanymi mikrosferami. METODY: Mikrosfery o stosunku lek : polimer 1 : 1 i 1 : 2 otrzymano metodą suszenia rozpyłowego w następujących warunkach: temperatura na wlocie 150°C, wydajność aspiratora 80% oraz wydajność pompy 10%. Morfologia i wielkość mikrosfer oceniana była mikroskopowo. Tabletki zawierające mikrosfery z losartanem wykonano metodą tabletkowania bezpośredniego. Otrzymane ODTs oceniano zgodnie z wymogami Farmakopei Polskiej X (FPX) dla tej postaci leku. Analizę statystyczną przeprowadzono za pomocą programu Statistica 10.1. WYNIKI: Otrzymane ODTs spełniały normy wyglądu, wielkości i jednolitości masy. Czas rozpadu ODTs nie przekraczał wymaganych 3 min. W przypadku analizy uwalniania losartanu dla mikrosfer o stosunku lek : polimer 1 : 1 w 0,1 M roztworu kwasu solnego (HCl) maksymalna ilość substancji czynnej (21%) uwolniła się w 60 minucie. Po 120 min proces kontynuowano w sztucznym soku jelitowym (pH = 6,8), w którym losartan uwolnił się całkowicie w czasie 270 min. W przypadku mikrosfer 1 : 2 w 0,1 M HCl maksymalna ilość losartanu (36%) uwolniła się w 90 minucie, a dalsze uwalnianie w sztucznym soku jelitowym wykazało uwolnienie 99,43% substancji czynnej w czasie 300 min. WNIOSKI: Modelowe mikrosfery z losartanem potasu mogą być wykorzystane jako pośrednia postać leku do stworzenia ODTs.

3

Filmy ulegające rozpadowi w jamie ustnej (ODF) w terapii spersonalizowanej

72%

Łyszczarz E., Niwiński K., Jachowicz R.

Farmacja Polska

|

2019

|

vol. 75

|

issue 10

568-574

EN

One of the mains factors affecting the effectiveness and safety of the therapy is the development of an appropriate dosage form adapted to the age of the patients and ease to administer as well as a dosing devices that provide flexible dosing. This approach is in accordance with the idea of patient-centered treatment. Given advantages such as safety, easy swallowing and flexible dose adjustment, special attention is paid to oral dosage forms such as orally disintegrating tablets, minitablets and orodispersible films (ODF). The ODF films are indicated as a suitable dosage form for pediatric, geriatric and uncooperative patients due to their fast disintegration in the mouth without need for water to facilitate swallowing, adhesion to the oral cavity to prevent spitting out the medicine and the ability to adjust the dose of the drug for an individual patient. According to many studies, orodispersible films are well accepted by infants and preschool children, their caregivers (nurses) and parents. They have the form of a postage stamp sized strip of thin polymeric film applied on the tongue. The ODF films can be manufactured using various methods, i.e. casting method, hot melt extrusion, electrospinning or printing (inkjet, flexographic and 3D printing) on an industrial scale and potentially in hospital pharmacies. Extemporaneous preparation of the ODF films create more dose flexibility affecting patient’s adherence to pharmacotherapy. Innovative solutions in this area concern also designed specifically devices for storage and dosing of ODF, as well as methods of labeling and identification of single doses, for example Quick Response (QR) codes. The paper presents a review of the literature from recent years regarding new technology in the terms of the ODF films preparation, including manufacturing methods and modification of the drug release, as well as the possibilities of their application in individualization of the therapy especially in pediatric and geriatric population.

PL

Jednym z czynników wpływających na zapewnienie bezpiecznej i skutecznej farmakoterapii jest opracowanie odpowiedniej postaci leku dostosowanej do wieku pacjenta oraz łatwej w aplikacji, a także urządzeń dozujących umożliwiających dobór odpowiedniej dawki leku. Takie podejście jest zgodne z ideą leczenia skoncentrowanego na pacjencie. Spośród doustnych postaci leku, ze względu na zalety takie jak bezpieczeństwo, łatwość połykania czy możliwość regulacji dawki szczególną uwagę poświęca się postaciom takim jak minitabletki, tabletki i filmy rozpadające się w jamie ustnej. Filmy ODF są wskazywane jako odpowiednia postać leku dla pacjentów pediatrycznych i geriatrycznych ze względu na szybki rozpad w jamie ustnej bez konieczności popijania wodą, przywieranie do błony śluzowej zmniejszając ryzyko wyplucia leku oraz możliwość dostosowania dawki leku dla indywidualnego pacjenta. Według badań filmy ODF są dobrze tolerowane przez dzieci jak również przez opiekunów. Mają postać cienkiego polimerowego płatka umieszczanego na języku. Filmy ODF mogą być wytwarzane przy użyciu różnych metod, tj. wylewania z odparowaniem rozpuszczalnika, ekstruzji topliwej, przędzenia elektrostatycznego, druku (atramentowego, fleksograficznego oraz druku przestrzennego 3D) na skalę przemysłową oraz potencjalnie np. w aptekach szpitalnych. Przygotowywanie filmów ODF ex tempore¬ zapewnia większą możliwość regulacji dawkowania, wpływając na przestrzeganie przez pacjenta zaleceń farmakoterapii. Nowoczesne rozwiązania dotyczą także specjalnie zaprojektowanych urządzeń służących do przechowywania i dozowania ODF, a także metod znakowania i identyfikacji pojedynczych dawek leku. W pracy przedstawiono przegląd piśmiennictwa z ostatnich lat, dotyczący nowych rozwiązań technologicznych w zakresie sporządzania filmów ulegających rozpadowi w jamie ustnej z uwzględnieniem metod wytwarzania, modyfikacji uwalniania substancji leczniczej oraz możliwości ich zastosowania w indywidualizacji terapii.

Refine search results

1 Annales Academiae Medicae Silesiensis

1 Farmacja Polska

1 Progress on Chemistry and Application of Chitin and its Derivatives

2 2019

1 2010

1 Balcerzak J.

1 Balwierz R.

1 Jachowicz R.

1 Jankowski A.

1 Mucha M.

1 Niwiński K.

1 Sarecka-Hujar B.

1 Łyczak K.

1 Łyszczarz E.

ANALYSIS OF MODEL DRUG RELEASE KINETICS FROM COMPLEX MATRICES OF POLYLACTIDE-CHITOSAN

Ocena tabletek rozpadających się w jamie ustnej (ODTs) zawierających mikrosfery z losartanem potasu

Filmy ulegające rozpadowi w jamie ustnej (ODF) w terapii spersonalizowanej