Search results

Search:
in the keywords: Morphine

Sort By:

Limit search:

First synthesis of important secondary oxidative metabolites of morphine and codeine with the Michael addition

100%

Garadnay S., Gyulai Z., Makleit S., Sipos A.

Open Chemistry

2013

vol. 11

issue 3

430-437

Abstract Morphine (1) and codeine (2) are two representatives of medically important, frequently used natural opiates, therefore the exploration of their metabolic pathways and the exact characterization of the metabolites are main targets of their pharmacological studies. These morphinans also play a crucial role in drug abuse; therefore, the analysis and preparation of the metabolites for identification and quantitation in human samples are considered important aims. In order to allow the in-depth analysis of metabolites derived from the oxidative pathways through morphinone (3) and codeinone (4), synthetic procedures have been elaborated for the gram-scale preparation of glutathione and N-acetylcysteine adducts. Primary pharmacological studies revealed the inactive nature of these metabolites in opioid receptor binding tests. Graphical abstract [...]

The use of oxycodone/naloxone in the treatment of pain in cancer patient with opioid-induced constipation

86%

Chojnicki M., Leppert W.

Ból

2013

vol. 14

issue 2

41-44

Moderate to severe pain in cancer patients requires opioid analgesics administration. Although opioids are usually effective analgesics these drugs also evoke numerous adverse effects including gastrointestinal symptoms (opioid-induced bowel dysfunction, OIBD). In recent years OIBD has been treated through underlying mechanisms using opioid receptor antagonists: methylnaltrexone and oxycodone combined with naloxone. In this article a 75-years-old patient diagnosed with advanced stomach cancer was presented; this patient suffered from an intense constipation induced by morphine and later on by oxycodone administration. In spite of obtained satisfactory analgesia due to constipation oxycodone was switched to a combined prolonged-release (PR) oxycodone with PR naloxone. Apart from maintaining satisfactory analgesia a significant improvement was noted in bowel movements. The use of a combination of PR oxycodone with PR naloxone allows not only effectively treat pain but also significantly decreases a negative impact of opioids on a bowel function and improves patients’ quality of life.

U chorych na nowotwory, ból o umiarkowanym i silnym natężeniu wymaga stosowania analgetyków opioidowych. Choć opioidy cechuje zwykle wysoka skuteczność analgetyczna, leki te wywołują także liczne działania niepożądane, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego, określane mianem poopioidowych zaburzeń czynności jelit (opioid-induced bowel dysfunction). W ostatnich latach podjęto próby leczenia przyczynowego zaburzeń jelitowych wywołanych opioidami, stosując antagonistów receptorów opioidowych, metylnaltrekson i oksykodon w połączeniu z naloksonem. W artykule przedstawiono opis 75-letniego pacjenta, z rozpoznaniem zaawansowanego raka żołądka, u którego doszło do rozwoju nasilonego zaparcia stolca, wywołanego podaniem morfiny, a następnie oksykodonu. Pomimo uzyskania zadowalającej analgezji, z powodu zaparcia stolca, oksykodon zamieniono na preparat złożony z oksykodonu i naloksonu o przedłużonym uwalnianiu. Oprócz podtrzymania zadowalającej analgezji, uzyskano znaczną poprawę w zakresie wypróżnień. Zastosowanie preparatu złożonego z oksykodonu i naloksonu pozwala nie tylko na skuteczne leczenie bólu, ale również na istotne zmniejszenie negatywnego wpływu opioidów na czynność przewodu pokarmowego i poprawę jakości życia chorych.

Refine search results

1 Ból

1 Open Chemistry

2 2013

1 Chojnicki M.

1 Garadnay S.

1 Gyulai Z.

1 Leppert W.

1 Makleit S.

1 Sipos A.

Search results

First synthesis of important secondary oxidative metabolites of morphine and codeine with the Michael addition

The use of oxycodone/naloxone in the treatment of pain in cancer patient with opioid-induced constipation