Full-text resources of PSJD and other databases are now available in the new Library of Science.
Visit https://bibliotekanauki.pl
Preferences help
enabled [disable] Abstract
Number of results

Results found: 7

Number of results on page
first rewind previous Page / 1 next fast forward last

Search results

help Sort By:

help Limit search:
first rewind previous Page / 1 next fast forward last
EN
This work was supported by the Polish National Cancer Program, grant No. 2304.
PL
Lek przećiwnowotworowy Ledakrin (nitrakryna, C-283) i jego aktywne biologiczne pochodne 1-nitro w obecności ditiotreitolu tworzą z DNA nieodwracalne kompleksy. Powstawanie kompleksów można wykazać poprzez badanie obniżenia aktywności transkrypcyjnej DNA uprzednio inkubowanego z lekiem w obecności związków sulfhydrylowych. Celem pracy było zbadanie zawartości frakcji usieciowanej w kompleksach 1-nitroakrydyn oraz bis-1-nitroakrydyn z DNA. Kompleksy po denaturacji termicznej analizowano metodą chromatografii na kolumnie hydroksyapatytowej. Porównanie danych odnoszących się do efektu biologicznego różnych analogów nitrakryny ze stopniem hamowania syntezy RNA in vitro oraz tworzeniem przez nie dwufunkcyjnych wiązań z DNA, wskazuje, że zjawiska te zależą od tych samych determinant strukturalnych badanych pochodnych nitroakrydyn. Remove selected
EN
This work was undertaken to compare cytotoxicity, DNA damaging properties and effect on DNA cleavage by topoisomerase II of the anthracycline drug doxorubicin (DOX) and its two derivatives with a formamidino group containing a cyclic amine moiety such as morpholine (DOXM) or hexamethyleneimine (DOXH). The tetrazolium dye colorimetric assay was used to determine the cytotoxic activity of anthracyclines toward L1210 leukemia cells. DNA damage was measured by alkaline elution technique. The effect of anthracyclines on DNA cleavage was studied in a cell-free system containing supercoiled pBR322 DNA and purified human topoisomerase II. The cytotoxicity data and the results of studies on the mechanism of DNA break formation by anthracyclines at the cellular level and in the cell-free system showed that the presence of the formamidino group in the doxorubicin molecule reduced its ability to stimulate DNA cleavage by DNA topoisomerase II. Conclusion: DNA topoisomerase II is not a primary cellular target for DOXM or DOXH. An advantageous feature of formamidinoanthracyclines is their mechanism of cytotoxic action which is not related to the inhibition of DNA topoisomerase II. Therefore this class of anthracyclines seems to be a good source for selection of an anticancer drug directed toward cancer cells with the developed multidrug resistance attributed to the presence of altered DNA topoisomerase II.
PL
W obecności związków sulfhydrylowych lek przeciwnowotworowy nitrakryna (Ledakrin, C-283) tworzy nieodwracalne kompleksy z DNA i RNA. Przedstawiono charakterystyką stabilności kompleksów w różnych warunkach.
first rewind previous Page / 1 next fast forward last
JavaScript is turned off in your web browser. Turn it on to take full advantage of this site, then refresh the page.