This work was supported by the Polish National Cancer Program, grant No. 2304.
PL
Lek przećiwnowotworowy Ledakrin (nitrakryna, C-283) i jego aktywne biologiczne pochodne 1-nitro w obecności ditiotreitolu tworzą z DNA nieodwracalne kompleksy. Powstawanie kompleksów można wykazać poprzez badanie obniżenia aktywności transkrypcyjnej DNA uprzednio inkubowanego z lekiem w obecności związków sulfhydrylowych. Celem pracy było zbadanie zawartości frakcji usieciowanej w kompleksach 1-nitroakrydyn oraz bis-1-nitroakrydyn z DNA. Kompleksy po denaturacji termicznej analizowano metodą chromatografii na kolumnie hydroksyapatytowej. Porównanie danych odnoszących się do efektu biologicznego różnych analogów nitrakryny ze stopniem hamowania syntezy RNA in vitro oraz tworzeniem przez nie dwufunkcyjnych wiązań z DNA, wskazuje, że zjawiska te zależą od tych samych determinant strukturalnych badanych pochodnych nitroakrydyn. Remove selected
This work was supported by the Polish Academy of Sciences within the project 09.7.
PL
4’,6-Diamidyno-2-fenyloindol (DAPI), związek wykazujący preferencją w stosunku do sekwencji typu dA: dT i wysokie powinowactwo do hybrydu poli rA: poli dT hamuje w znacznym stopniu syntezą poli A niż syntezą RNA katalizowaną in vitro przez zależną od DNA polimerazą RNA E. coli.
Przebadano niektóre właściwości kompleksów leku przeciwnowotworowego, nitrakryny (l-nitro-9-(3,3-N,N-dimetyloaminopropyloamino) akrydyna, Ledakrin, C-283, NAC) z kwasami nukleinowymi w wybranych układach enzymatycznych zależnych od DNA lub RNA. Kompleksy NAC-DNA charakteryzują się obniżoną aktywnością matrycową w układzie syntezy RNA in vitro.
W obecności związków sulfhydrylowych lek przeciwnowotworowy nitrakryna (Ledakrin, C-283) tworzy nieodwracalne kompleksy z DNA i RNA. Przedstawiono charakterystyką stabilności kompleksów w różnych warunkach.