Search results

1

The determination of tryptophan and tyrosine in native proteins on the basis of inner filter effect in spectrofluorimetry

100%

Jankowski A., Siemion I. Z.

Acta Biochimica Polonica

|

1977

|

vol. 24

|

issue 1

13-20

2

Impact of base type on diclofenac sodium release from semi-solid dosage forms

81%

Banyś A., Sarecka-Hujar B., Jankowski A., Zalewska M.

Annales Academiae Medicae Silesiensis

|

2014

|

vol. 68

|

issue 1

1-8

EN

BACKGROUND Semi-solid preparations for the skin are very popular. Bases affecting the release of active substances are the main component of this group of preparations. Among dermal formulations, a large percentage are those that contain non-steroidal anti-inflammatory drugs, including diclophenac sodium. Unfortunately, the permeation of diclofenac sodium through the skin is negligible, hence, numerous studies are conducted on its pharmaceutical availability. AIM OF THE STUDY The aim of the study was to assess the impact of the base on the release of diclophenac sodium from semi-solid dermal preparations. The following types of bases have been analyzed: gel-type, lipophilic, absorption and emulsion. MATERIAL AND METHODS The study compared two commercial preparations: Veral and Diclac Lipogel, and five formulations prepared with a prescription blender. The pharmaceutical availability of diclophenac sodium was examined using Kerckhoffs and Huizing apparatus. The release of diclophenac sodium was carried out at 37°C and 32°C. The absorbance of the samples was measured spectrophotometrically. RESULTS The ointment formulation based on glycerol possessed optimum pharmaceutical availability, which showed a high percentage of released diclofenac sodium, a high velocity release constant (k) and a low half-time release (t1/2). The least suitable bases for diclophenac sodium were the lipophilic vehicle – Vaseline and the absorption medium – eucerine. The pharmacokinetic parameters obtained from the glycerol ointment proved to be more advantageous than those from the gels based on carbopol. The kinetics of the other drugs turned out to be less fa-vorable than for the commercial gels. Faster and greater release of diclophenac sodium occurred at 37°C. CONCLUSIONS The study showed that the best release of diclofenac sodium was observed in the case of the prescription formulation (glycerol ointment), even compared to the commercially available preparations. The temperature influenced the amount and rate of diclofenac sodium released from the two analyzed gels.

PL

WSTĘP Półstałe preparaty na skórę cieszą się dużym zainteresowaniem. Podstawowym ich komponentem są podłoża mające wpływ na uwalnianie substancji czynnych. Wśród preparatów podawanych na skórę duży procent stanowią te, które zawierają niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym diklofenak sodu. Niestety, przenikanie diklofenaku sodu przez skórę jest niewielkie, stąd prowadzone są liczne badania nad jego dostępnością farmaceutyczną. CEL PRACY Celem pracy była ocena wpływu zastosowanego podłoża na uwalnianie diklofenaku sodu z półstałych preparatów podawanych na skórę. Analizie poddano podłoża typu żelowego, podłoże lipofilowe, absorpcyjne oraz podłoża emulsyjne. MATERIAŁ I METODY W pracy porównywano preparaty gotowe Veral i Diclac Lipogel oraz pięć preparatów wykonanych przy użyciu miksera recepturowego. Dostępność farmaceutyczną diklofenaku sodu zbadano aparatem Kerckhoffsa i Huizinga. Uwalnianie diklofenaku sodu przeprowadzono w temperaturze 37°C oraz 32°C. Absorbancję pobranych próbek mierzono spektrofotometrycznie. WYNIKI Optymalną dostępność farmaceutyczną miał preparat na bazie maści glicerolowej, który wykazywał wysoki procent uwolnionego diklofenaku sodu, wysoką stałą szybkości uwalniania k i niski czas połowicznego uwalniania t1/2. Podłożami najmniej odpowiednimi dla diklofenaku sodu okazały się podłoże lipofilowe – wazelina, oraz absorpcyjne – euceryna. Parametry farmakokinetyczne uzyskane z udziałem maści glicerolowej okazały się korzystniejsze niż parametry uzyskane z gotowych żeli na bazie carbopolu. Kinetyka pozostałych preparatów okazała się mniej korzystna niż gotowych żeli. Większe i szybsze uwalnianie diklofenaku sodu następowało w temperaturze 37°C. WNIOSKI Przeprowadzone badania wykazały, że diklofenak sodu najlepiej uwalniał się z preparatu recepturowego (maść glicerolowa), nawet w porównaniu z komercyjnie dostępnymi preparatami. Podłożami najmniej odpowiednimi okazały się wazelina i euceryna. Temperatura badania wpływała na ilość i szybkość uwolnionego diklofenaku sodu z dwóch badanych żeli.

3

Ocena tabletek rozpadających się w jamie ustnej (ODTs) zawierających mikrosfery z losartanem potasu

81%

Sarecka-Hujar B., Łyczak K., Balwierz R., Jankowski A.

|

issue 73

36-42

EN

introduction: Multicompartment systems containing an active substance distributed among carriers (i.e. liposomes, microspheres, microcapsules, nanocapsules) open new possibilities for sustained or controlled drug release. Microspheres are monolithic, porous or smooth spherical particles, sized 1–500 μm, in which the drug substance is suspended, incorporated or emulsified in a polymer matrix. The aim of the study was to prepare microspheres containing losartan potassium and Eudragit L 100-55 as the matrix and then orally disintegrating tablets (ODTs) with the obtained microspheres. methods: Microspheres with drug:polymer ratios of 1:1 and 1:2 were obtained by the spray drying method under the following conditions: inlet temperature – 150°C, aspirator efficiency – 80% and pump efficiency – 10%. The morpho-logy and microsphere size were evaluated microscopically. Orally disintegrating tablets containing microspheres with losartan potassium were prepared by direct compression. The obtained tablets were evaluated according to the Farmakopea Polska X (FPX) requirements for this drug form. Statistical analysis was performed using Statistica 10.1. Results: The ODTs met the appearance, size and mass uniformity standards. The disintegration time of the obtained ODTs did not exceed the required 3 minutes. The release analysis of losartan potassium from the microspheres with the drug:polymer ratio of 1:1 in 0.1 M hydrochloric acid (HCl) showed that the largest amount of losartan (21%) was released in 60 minutes. After 120 minutes, the process was continued in artificial intestinal juice (pH = 6.8), in which losartan was completely released within 270 minutes. For the microspheres with the 1:2 ratio, we observed that the lar-gest amount of losartan (36%) was released in 90 minutes in 0.1 M HCl and further release in artificial intestinal juice showed a release of 99.43% of the active substance up to 300 minutes. Conclusion: The model microspheres containing losartan potassium can be used as an intermediate form of a drug to obtain ODTs.

PL

Wprowadzenie: Układy wielokompartmentowe, w których dawka substancji leczniczej jest rozdzielona między nośniki (liposomy, mikrosfery, mikrokapsułki, nanokapsułki), otwierają nowe możliwości w uzyskaniu przedłużonego lub kontrolowanego uwalniania substancji leczniczej. Mikrosfery to monolityczne, porowate lub gładkie cząstki sferyczne o wielkości 1–500 µm, w których substancja lecznicza jest zawieszona, inkorporowana, rzadziej emulgowana w matrycy polimerowej. Celem pracy było sporządzenie mikrosfer zawierających losartan potasu i Eudragit L 100-55 jako matrycę polimerową, a następnie tabletek rozpadających się w jamie ustnej (orally disintegrating tablets – ODTs) z otrzymanymi mikrosferami. METODY: Mikrosfery o stosunku lek : polimer 1 : 1 i 1 : 2 otrzymano metodą suszenia rozpyłowego w następujących warunkach: temperatura na wlocie 150°C, wydajność aspiratora 80% oraz wydajność pompy 10%. Morfologia i wielkość mikrosfer oceniana była mikroskopowo. Tabletki zawierające mikrosfery z losartanem wykonano metodą tabletkowania bezpośredniego. Otrzymane ODTs oceniano zgodnie z wymogami Farmakopei Polskiej X (FPX) dla tej postaci leku. Analizę statystyczną przeprowadzono za pomocą programu Statistica 10.1. WYNIKI: Otrzymane ODTs spełniały normy wyglądu, wielkości i jednolitości masy. Czas rozpadu ODTs nie przekraczał wymaganych 3 min. W przypadku analizy uwalniania losartanu dla mikrosfer o stosunku lek : polimer 1 : 1 w 0,1 M roztworu kwasu solnego (HCl) maksymalna ilość substancji czynnej (21%) uwolniła się w 60 minucie. Po 120 min proces kontynuowano w sztucznym soku jelitowym (pH = 6,8), w którym losartan uwolnił się całkowicie w czasie 270 min. W przypadku mikrosfer 1 : 2 w 0,1 M HCl maksymalna ilość losartanu (36%) uwolniła się w 90 minucie, a dalsze uwalnianie w sztucznym soku jelitowym wykazało uwolnienie 99,43% substancji czynnej w czasie 300 min. WNIOSKI: Modelowe mikrosfery z losartanem potasu mogą być wykorzystane jako pośrednia postać leku do stworzenia ODTs.

4

The labelling of peptides and proteins with a new fluorophore: N-acetyl-DL-(p-N',N'-dimethylamino)phenylalanine

81%

Siemion I. Z., Stefanowicz P., Jankowski A.

|

issue 1

11-20

5

Liposomy – postać modyfi kująca transport substancji aktywnych przez skórę Część 2. Zastosowanie w transporcie leków o działaniu ogólnoustrojowym

81%

Sarecka-Hujar B., Jankowski A., Wysocka J.

Annales Academiae Medicae Silesiensis

|

2011

|

vol. 65

|

issue 4

45-50

EN

The use of liposomes in pharmacy and medicine, as carriers of therapeutic substances, was postulated since the 60’s last century, when phenomenon of the closing of certain chemical compounds in lipid microvessicle was found. Recent literature data indicated that the therapeutic eff ectiveness of this method of administration of pharmaceutical substances is suitable. First liposomal forms of drugs were introduced already to the treatment. Liposomes with single compartment are composed of a single envelope, consisting of a lipid bilayer. In the liposomes with multi-compartments lipid membranes are arranged concentrically with alternating layers of water. Drug substance, depending on the solubility, is located in the water layer or the lipid layer of the liposome. The aim of this study was to assess the effi ciency of transport through the skin the liposomal forms of drugs with systemic activity compared to drugs used in standard forms. Liposomes can be used as carriers of drugs with systemic activity e.g.: cytostatics, analgetics, antihistamines, antiviral, substances of hormonal nature, 􀈕-blockers and immunosuppressive drugs. As in the case of application liposomal forms of drugs with local activity, literature data conducted on substances with systemic activity indicated that the liposomal forms are much more effi cient than standard forms of commonly used drugs. Application of liposomes as carriers of drugs allows using the lower dose of the drug, and leads to a reduction of its toxicity. The damages incurred in the unchanged cells and tissues were signifi cantly minimized when the liposomal form of cancer cytostatics was used.

PL

Stosowanie liposomów w farmacji i medycynie, jako nośników substancji leczniczych jest postulowane od lat sześćdziesiątych ubiegłego wieku, kiedy poznano zjawisko zamykania niektórych związków chemicznych w mikropęcherzykach lipidowych. Ostatnie dane literaturowe wskazują na terapeutyczną skuteczność tego sposobu podawania substancji farmaceutycznych, wprowadzono też do lecznictwa pierwsze liposomalne formy leków. Liposomy jednokompartmentowe zbudowane są z pojedynczej otoczki, złożonej z podwójnej warstwy lipidowej. W liposomach wielokompartmentowych błony lipidowe układają się koncentrycznie na przemian z warstwami wody. Substancja lecznicza, zależnie od rozpuszczalności, umiejscowiona jest w warstwie wodnej lub lipidowej liposomu. Celem pracy była ocena efektywności transportu przez skórę liposomalnych form leków o działaniu ogólnoustrojowym w porównaniu z lekami stosowanymi w standardowych postaciach. Liposomy mogą być nośnikami leków o działaniu zarówno miejscowym, jak i ogólnoustrojowym. Ogólnoustrojowo mogą być stosowane leki o działaniu: cytostatycznym, przeciwbólowym, przeciwhistaminowym, przeciwwirusowym, blokującym receptory 􀈕-adrenergiczne, immunosupresyjnym, a także leki o charakterze hormonalnym. Podobnie jak w przypadku stosowania liposomalnych form leków o działaniu miejscowym, wyniki badań przeprowadzanych na substancjach leczniczych o działaniu ogólnoustrojowym wskazują, że liposomalne postacie są znacznie efektywniejsze niż standardowe formy leków powszechnie stosowanych. Zastosowanie liposomów jako nośników substancji aktywnych daje możliwość podania mniejszej dawki leku, przyczyniając się równocześnie do obniżenia jego toksyczności. W chorobach nowotworowych liposomalne formy cytostatyków minimalizują powstałe podczas chemioterapii uszkodzenia niezmienionych komórek i tkanek.

6

PHYSICOCHEMICAL CHARACTERISTICS OF FUROSEMIDE INCORPORATED EUDRAGIT MICROSPHERES FORMULATED BY SPRAY-DRYING

81%

Ostróżka-Cieślik A., Sarecka-Hujar B., Jankowski A.

Acta Poloniae Pharmaceutica - Drug Research

|

2018

|

vol. 75

|

issue 6

1369-1376

EN

Microspheres are one of the multicompartment drug delivery systems. The active substance is incorporated into a polymeric matrix. The aim of the study was to determine physicochemical properties of furosemide microspheres prepared with Eudragit L30 D-55 matrix and to analyse their stability and drug release. A test formulation at the drug-polymer ratio of 1:2 was used in the study. Furosemide was incorporated into the enteric matrix because it reduces gastric acid secretion and impairs gastric secretory functions. The optimum spray drying parameters were determined on the basis of preliminary tests: aspirator efficiency: 80%, Tin: 140°C, pump capacity: 10%. The designated Hausner ratio and Carr index indicate good flow properties of the obtained product. The stability tests show that the microspheres are physically stable under the applied storage conditions. Based on the analysis of furosemide release from microspheres, it has been found that it is a two-step process. In the first step, 28.68% of the active substance was released into a pH 1.2 buffer solution. In the second step, the remaining part of the active substance was released into a pH 6.8 buffer within 30 minutes.

7

The investigation of [(4'-amino)-Phe]^4-enkephalin conformation in water by the spectrofluorimetric procedure

81%

Jankowski A., Siemion I. Z., Szewczuk Z.

|

8

Liposomy – postać modyfi kująca transport substancji aktywnych przez skórę Część 1. Zastosowanie w transporcie leków o działaniu miejscowym

81%

Jankowski A., Sarecka-Hujar B., Wysocka J.

Annales Academiae Medicae Silesiensis

|

2011

|

vol. 65

|

issue 4

38-44

EN

The observation that, as a result of manual shaking of phospholipids dispersed in aqueous phase, form the structure, whose construction is very similar to naturally occurring in living organisms and the cell membrane, gave rise to intensive research into the liposomes as a form of medicine and cosmetic. In particular, the use of liposomes by the transdermal administration gave hope for larger eff ectivenees compared to traditional forms of medicine administered to the skin. The ability of liposomes to transport chemically diverse substances makes them almost ideal carriers of medicinal substances. Advantages of using liposomes apply to both improve the eff ectiveness of therapy, associated with increased bioavailability compared to the classic form of dermatological drugs, as well as the protective eff ect of this form in relation to the same active substance. The aim of the present study was to assess the effi ciency of transport of the liposomal forms through the skin, drugs with local activity compared to conventional medicines. We discussed data of recent years, comparative studies of selected drugs belonging to diff erent pharmacological groups given in the liposomal formulations compared to conventional forms of these medicines. The study focused on: local anesthetics, antifungals and antimicrobials, retinoids, corticosteroids, antihistamines, immunosuppressants, antivirals, fatty acids, prostaglandins and polysaccharides. Our review showed that the liposomal form of increased percutaneous absorption of drugs tested, of both hydrophilic and hydrophobic. This follows from the construction of the liposome binding drug substance regardless of its properties. Liposomes thus opened up new opportunities for increasing the eff ectiveness of transdermal therapy.

PL

Spostrzeżenie, że w wyniku ręcznego wytrząsania fosfolipidów w dyspersji fazy wodnej tworzą się struktury, których budowa jest bardzo zbliżona do naturalnie występującej w organizmach żywych błony komórkowej, dało początek intensywnym badaniom nad liposomami jako postacią leku i kosmetyku. W szczególności stosowanie liposomów w transdermalnej drodze podania leku dawało nadzieję na zwiększenie skuteczności w porównaniu z tradycyjnymi postaciami leku podawanymi na skórę. Zdolność liposomów do transportu zróżnicowanych chemicznie substancji czyni z nich niemal idealne przenośniki substancji leczniczych. Zalety stosowania liposomów dotyczą zarówno poprawy skuteczności terapii, związanej ze wzrostem biodostępności w porównaniu z klasycznymi postaciami leków dermatologicznych, jak i działania ochronnego tej postaci w stosunku do samej substancji aktywnej. Celem pracy była ocena efektywności transportu przez skórę form liposomalnych leków o działaniu miejscowym w porównaniu z lekami konwencjonalnymi. Przedyskutowno doniesienia z piśmiennictwa ostatnich lat, dotyczące badań porównawczych wybranych leków należących do różnych grup farmakologicznych podawanych w formie liposomów w stosunku do form konwencjonalnych tych leków. Badania dotyczyły: lokalnych anestetyków, leków przeciwgrzybiczych i przeciwbakteryjnych, retinoidów, kortykosteroidów, leków przeciwhistaminowych, immunosupresyjnych, przeciwwirusowych, kwasów tłuszczowych, prostaglandyn, a także polisacharydów. Przeprowadzone badania wykazały, że postać liposomalna zwiększa przezskórną wchłanialność testowanych leków o charakterze zarówno hydrofilowym, jak i hydrofobowym. Wynika to z budowy liposomu, wiążącego substancję leczniczą niezależnie od jej właściwości. Liposomy zatem otworzyły nowe możliwości zwiększenia skuteczności terapii transdermalnej.

9

Investigations of hydrogen bonding in the poly(urethane-urea)-based membrane materials by using FTIR spectroscopy

81%

Wolińska-Grabczyk A., Kaczmarczyk B., Jankowski A.

Polish Journal of Chemical Technology

|

2008

|

vol. 10

|

issue 4

53-56

EN

FTIR analysis was used to study the hydrogen bonding in 4,4'-diaminodiphenylmethane-based segmented poly(urethane-urea)s varying in the length of the poly(tetramethylene oxide) (PTMO)-based soft segments. Experiments were designed to follow the IR absorption of both the NH and carbonyl regions as a function of temperature in order to directly investigate the extent and strength of the hydrogen bonds, and thereby to gain some information about the possible alteration of the initial phase-segregated morphology as a result of the applied thermal treatment.

10

Application of selected diffractive and microscopic methods to evaluate the physical state of drug and morphology of microspheres obtained by spray drying of furosemide with Eudragit L30 D-55.

62%

Ostróżka-Cieślik A., Sarecka-Hujar B., Krzykawski T., Karcz J., Banyś A., Jankowski A.

Acta Poloniae Pharmaceutica - Drug Research

|

2018

|

vol. 75

|

issue 3

EN

In pharmaceutical technology, the analysis of physicochemical properties of raw materials, intermediates and products is part of quality control testing at each stage of designing formulations and in the routine evaluation of the final product. The aim of the study was to analyse the physical state of drug and the morphology of microspheres obtained by spray drying, where furosemide was incorporated in the polymeric matrix of Eudragit L30 D-55. The following optimal parameters of the spray drying process were established: aspirator capacity of 80%, T.in: 140 ° C, pump capacity: 10%. The laser diffraction method was used to analyse the size distribution of microspheres in the following furosemide-Eudragit L30 D-55 systems: 1:1, 1:3, 1:5. X-ray powder diffraction was applied to compare the degrees of crystallinity of the final product and the starting material. Furosemide has crystal structure both before and after spray drying, it occurs in the polymorphic forms (form I crystals). No reflection from the crystalline phase has been found on the diffraction pattern of Eudragit. This is an amorphous substance.

Refine search results

4 Annales Academiae Medicae Silesiensis

3 Acta Biochimica Polonica

2 Acta Poloniae Pharmaceutica - Drug Research

1 Polish Journal of Chemical Technology

1 2019

2 2018

1 2014

2 2011

1 2008

1 1987

1 1981

1 1977

10 Jankowski A.

6 Sarecka-Hujar B.

3 Siemion I. Z.

2 Banyś A.

2 Ostróżka-Cieślik A.

2 Wysocka J.

1 Balwierz R.

1 Kaczmarczyk B.

1 Karcz J.

1 Krzykawski T.

1 Stefanowicz P.

1 Szewczuk Z.

1 Wolińska-Grabczyk A.

1 Zalewska M.

1 Łyczak K.

The determination of tryptophan and tyrosine in native proteins on the basis of inner filter effect in spectrofluorimetry

Impact of base type on diclofenac sodium release from semi-solid dosage forms

Ocena tabletek rozpadających się w jamie ustnej (ODTs) zawierających mikrosfery z losartanem potasu

The labelling of peptides and proteins with a new fluorophore: N-acetyl-DL-(p-N',N'-dimethylamino)phenylalanine

Liposomy – postać modyfi kująca transport substancji aktywnych przez skórę Część 2. Zastosowanie w transporcie leków o działaniu ogólnoustrojowym

PHYSICOCHEMICAL CHARACTERISTICS OF FUROSEMIDE INCORPORATED EUDRAGIT MICROSPHERES FORMULATED BY SPRAY-DRYING

The investigation of [(4'-amino)-Phe]^4-enkephalin conformation in water by the spectrofluorimetric procedure

Liposomy – postać modyfi kująca transport substancji aktywnych przez skórę Część 1. Zastosowanie w transporcie leków o działaniu miejscowym

Investigations of hydrogen bonding in the poly(urethane-urea)-based membrane materials by using FTIR spectroscopy

Application of selected diffractive and microscopic methods to evaluate the physical state of drug and morphology of microspheres obtained by spray drying of furosemide with Eudragit L30 D-55.