Liposomy – postać modyfi kująca transport substancji aktywnych przez skórę Część 1. Zastosowanie w transporcie leków o działaniu miejscowym

• Authors: Andrzej Jankowski , Beata Sarecka-Hujar , Joanna Wysocka

Title variants

EN

Liposomes – structure modifying transport of active substances through the skin Part 1. Application in the transport of drugs with local activity

• Languages of publication: PL

Abstracts

PL

Spostrzeżenie, że w wyniku ręcznego wytrząsania fosfolipidów w dyspersji fazy wodnej tworzą się struktury, których budowa jest bardzo zbliżona do naturalnie występującej w organizmach żywych błony komórkowej, dało początek intensywnym badaniom nad liposomami jako postacią leku i kosmetyku. W szczególności stosowanie liposomów w transdermalnej drodze podania leku dawało nadzieję na zwiększenie skuteczności w porównaniu z tradycyjnymi postaciami leku podawanymi na skórę. Zdolność liposomów do transportu zróżnicowanych chemicznie substancji czyni z nich niemal idealne przenośniki substancji leczniczych. Zalety stosowania liposomów dotyczą zarówno poprawy skuteczności terapii, związanej ze wzrostem biodostępności w porównaniu z klasycznymi postaciami leków dermatologicznych, jak i działania ochronnego tej postaci w stosunku do samej substancji aktywnej. Celem pracy była ocena efektywności transportu przez skórę form liposomalnych leków o działaniu miejscowym w porównaniu z lekami konwencjonalnymi. Przedyskutowno doniesienia z piśmiennictwa ostatnich lat, dotyczące badań porównawczych wybranych leków należących do różnych grup farmakologicznych podawanych w formie liposomów w stosunku do form konwencjonalnych tych leków. Badania dotyczyły: lokalnych anestetyków, leków przeciwgrzybiczych i przeciwbakteryjnych, retinoidów, kortykosteroidów, leków przeciwhistaminowych, immunosupresyjnych, przeciwwirusowych, kwasów tłuszczowych, prostaglandyn, a także polisacharydów. Przeprowadzone badania wykazały, że postać liposomalna zwiększa przezskórną wchłanialność testowanych leków o charakterze zarówno hydrofilowym, jak i hydrofobowym. Wynika to z budowy liposomu, wiążącego substancję leczniczą niezależnie od jej właściwości. Liposomy zatem otworzyły nowe możliwości zwiększenia skuteczności terapii transdermalnej.

EN

The observation that, as a result of manual shaking of phospholipids dispersed in aqueous phase, form the structure, whose construction is very similar to naturally occurring in living organisms and the cell membrane, gave rise to intensive research into the liposomes as a form of medicine and cosmetic. In particular, the use of liposomes by the transdermal administration gave hope for larger eff ectivenees compared to traditional forms of medicine administered to the skin. The ability of liposomes to transport chemically diverse substances makes them almost ideal carriers of medicinal substances. Advantages of using liposomes apply to both improve the eff ectiveness of therapy, associated with increased bioavailability compared to the classic form of dermatological drugs, as well as the protective eff ect of this form in relation to the same active substance. The aim of the present study was to assess the effi ciency of transport of the liposomal forms through the skin, drugs with local activity compared to conventional medicines. We discussed data of recent years, comparative studies of selected drugs belonging to diff erent pharmacological groups given in the liposomal formulations compared to conventional forms of these medicines. The study focused on: local anesthetics, antifungals and antimicrobials, retinoids, corticosteroids, antihistamines, immunosuppressants, antivirals, fatty acids, prostaglandins and polysaccharides. Our review showed that the liposomal form of increased percutaneous absorption of drugs tested, of both hydrophilic and hydrophobic. This follows from the construction of the liposome binding drug substance regardless of its properties. Liposomes thus opened up new opportunities for increasing the eff ectiveness of transdermal therapy.

Keywords

EN

drugs with local activity; leki o działaniu miejscowym; liposomes; liposomy; transport przez skórę; transport through the skin

Discipline

• MEDICINE: MEDICINE

• Publisher: Śląski Uniwersytet Medyczny w Katowicach
• Journal: Annales Academiae Medicae Silesiensis
• Year: 2011
• Volume: 65
• Issue: 4
• Pages: 38–44

Contributors

author

Andrzej Jankowski

• Zakład Technologii Postaci Leku Katedry Farmacji Stosowanej Wydziału Farmaceutycznego z Oddziałem Medycyny Laboratoryjnej Śląskiego Uniwersytetu Medycznego w Katowicach

author

Beata Sarecka-Hujar

• Zakład Technologii Postaci Leku Katedry Farmacji Stosowanej Wydziału Farmaceutycznego z Oddziałem Medycyny Laboratoryjnej Śląskiego Uniwersytetu Medycznego w Katowicach ul. Kasztanowa 3 41-200 Sosnowiec tel.: [phone]

author

Joanna Wysocka

• Zakład Technologii Postaci Leku Katedry Farmacji Stosowanej Wydziału Farmaceutycznego z Oddziałem Medycyny Laboratoryjnej Śląskiego Uniwersytetu Medycznego w Katowicach

References

• 1. Bangham A.D., Home R.W. Negative staining of phospholipids and their structural modifi cation by surface-active agents as observed with electron microscopy. J. Mol. Biol. 1964; 8: 660–668.
• 2. Pentak D., Sułkowski W. Some properties of liposome membranes. Czasopismo Techniczne. Środowisko 2006; 103: 33–38.
• 3. Williams A. Transdermal and topical drug delivery from theory to clinical practice. Pharmaceutical Press, London. 2003; 124–126.
• 4. Artmann C., Rőding J., Ghyczy M. i wsp. Liposomes from soya phospholipids as percutaneous drug carriers. 1st communication: qualitative in vivo investigations with antibody-loaded liposomes. Arzneimittelforschung 1990; 40: 1363–1365.
• 5. Van Kuijk-Meuwissen M., Mougin L., Junginger H.E., Bouwstra J.A. Application of vesicles to rat skin in vivo: a confocal laser scanning microscopy study. J. Control Release 1998; 56: 189-196.
• 6. Mezei M. Biodisposition of liposomeencapsulated active ingredients applied on the skin. W: O. Braun-Falco, H.C. Korting and H.I. Maibach, eds, Griesbach Conference on Liposome Dermatics, Heidelberg: Springer-Verlag, Berlin 1992, 206–214.
• 7. Glavas-Dodov M., Simonoska M., Goracinova K. Formulation and characterization of topical liposome gel bearing lidocaine HCl. Bull. Chem. Technol. Macedonia 2005, 24: 59–65.
• 8. Mura P., Maestrelli F., González-Rodríguez M.L., Michelacci I., Ghelardini C., Rabasco A.M. Development, characterization and in vivo evaluation of benzocaine-loaded liposomes. Eur. J. Pharm. Biopharm. 2007; 67: 86–95.
• 9. Maestrelli F., Capasso G., González-Rodríguez M.L., Rabasco A.M., Ghelardini C., Mura P. Eff ect of preparation technique on the properties and in vivo effi cacy of benzocaine-loaded ethosomes. J. Liposome Res. 2009; 19: 253–260.
• 10. Grant G.J., Barenholz Y., Bolotin E.M. i wsp. A novel liposomal bupivacaine formulation to produce ultralong-acting analgesia. Anesthesiology 2004; 101: 133–137.
• 11. Agarwal R., Katare O.P. Miconazole nitrate – loaded topical liposomes. Pharm. Tech. 2002: 48–60.
• 12. Yang D., Pornpattananangkul D., Nakatsuji T. i wsp. The antimicrobial activity of liposomal lauric acids against Propionibacterium acnes. Biomaterials 2009; 30: 6035–6040.
• 13. Foong W.C., Harsany B.B., Mezei M. Biodisposition and histological evaluation of topically applied retinoic acid in liposomal, cream and gel dosage forms, W: Hanin I., Pepeu G.: Phospholipids. New York, Plenum Press, 1990; 279–282.
• 14. Masini V., Bonte F., Meybeck A., Wepierre J. In vitro percutaneous absorption and in vivo distribution of retinoic acid in liposomes and in a gel on hairless rats. Proc. Control. Rel. Bioact. Mater 1990; 17: 425–426.
• 15. Jaafari M.R., Malaekeh-Nikouei B., Nasirli H., Hosseinzadeh H., Formulation of topical liposomes encapsulated with triamcinolone and comparison of their antiinfl ammatory eff ects with available conventional topical ointment in mice Iran. J. Basic Med. Sci. 2005; 8: 195–201.
• 16. Elzainy A.A., Gu X., Simons F.E., Simons K.J. Hydroxyzine from topical phospholipid liposomal formulations: evaluation of peripheral antihistaminic activity and systemic absorption in a rabbit model. AAPS Pharm. Sci. 2003; 5: 41–48.
• 17. Foldvari M., Oguejiofor C., Afridi S., Kudell T., Wilson T. Liposome encapsulated prostaglandin E1 in erectile dysfunction: correlation between in vitro delivery through foreskin and effi cacy in patients. Urology 1998; 52: 838–843.
• 18. Shigeta Y., Imanaka H., Ando H. i wsp. Skin whitening eff ect of linoleic acid is enhanced by liposomal formulations. Biol. Pharm. Bull. 2004; 27: 591–594.
• 19. Weiner N., Williams N., Birch G., Ramachandran C., Shipman C. Jr, Flynn G. Topical delivery of liposomally encapsulated interferon evaluated in a cutaneous herpes guinea pig model. Antimicrob. Agents Chemother. 1989; 33: 1217–1221.
• 20. Yang I., Yang W., Bi D., Zeng Q. Preparation and charakterization of liposomal gel conatining interferon-=-2b and its local skin retention in vivo. Asian J. Pharm. Sci. 2006; 1: 31–34.
• 21. Katzenschlager R., Ugurluoglu A., Minar E., Hirschl M. Liposomal heparinspraygel in comparison with subcutaneous low molecular weight heparin in patients with superfi cial venous thrombosis. A randomized, controlled, open multicentre study. J. Kardiol. 2003; 10: 375–378.
• 22. Poletajew S. Liposom jako nośnik heparyny w terapii zakrzepowego zapalenia żył powierzchownych. Monitor Zakrzepica 2007; 1: 1–4.
• 23. Betz G., Nowbakht P., Imboden R., Imanidis G. Heparin penetration into and permeation through human skin from aqueous and liposomal formulations in vitro. Int. J. Pharm. 2001; 228: 147–159.
• 24. Song Y.K., Kim C.K. Topical delivery of low-molecular-weight heparin with surface- charged fl exible liposomes. Biomaterials 2006; 27: 271–280.
• 25. Verma D.D., Verma S., McElwee K.J., Hoff man R., Fahr A. Treatment of alopecia areata in the DEBR model using Cyclosporin A lipid vesicles. Eur. J. Dermatol. 2004; 14: 332–338.

• Document Type: article