PL EN


Preferences help
enabled [disable] Abstract
Number of results
2014 | 68 | 1 | 1–8
Article title

Impact of base type on diclofenac sodium release from semi-solid dosage forms

Content
Title variants
PL
Wpływ rodzaju podłoża na uwalnianie diklofenaku sodu z półstałych postaci leku
Languages of publication
EN
Abstracts
EN
BACKGROUND Semi-solid preparations for the skin are very popular. Bases affecting the release of active substances are the main component of this group of preparations. Among dermal formulations, a large percentage are those that contain non-steroidal anti-inflammatory drugs, including diclophenac sodium. Unfortunately, the permeation of diclofenac sodium through the skin is negligible, hence, numerous studies are conducted on its pharmaceutical availability. AIM OF THE STUDY The aim of the study was to assess the impact of the base on the release of diclophenac sodium from semi-solid dermal preparations. The following types of bases have been analyzed: gel-type, lipophilic, absorption and emulsion. MATERIAL AND METHODS The study compared two commercial preparations: Veral and Diclac Lipogel, and five formulations prepared with a prescription blender. The pharmaceutical availability of diclophenac sodium was examined using Kerckhoffs and Huizing apparatus. The release of diclophenac sodium was carried out at 37°C and 32°C. The absorbance of the samples was measured spectrophotometrically. RESULTS The ointment formulation based on glycerol possessed optimum pharmaceutical availability, which showed a high percentage of released diclofenac sodium, a high velocity release constant (k) and a low half-time release (t1/2). The least suitable bases for diclophenac sodium were the lipophilic vehicle – Vaseline and the absorption medium – eucerine. The pharmacokinetic parameters obtained from the glycerol ointment proved to be more advantageous than those from the gels based on carbopol. The kinetics of the other drugs turned out to be less fa-vorable than for the commercial gels. Faster and greater release of diclophenac sodium occurred at 37°C. CONCLUSIONS The study showed that the best release of diclofenac sodium was observed in the case of the prescription formulation (glycerol ointment), even compared to the commercially available preparations. The temperature influenced the amount and rate of diclofenac sodium released from the two analyzed gels.
PL
WSTĘP Półstałe preparaty na skórę cieszą się dużym zainteresowaniem. Podstawowym ich komponentem są podłoża mające wpływ na uwalnianie substancji czynnych. Wśród preparatów podawanych na skórę duży procent stanowią te, które zawierają niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym diklofenak sodu. Niestety, przenikanie diklofenaku sodu przez skórę jest niewielkie, stąd prowadzone są liczne badania nad jego dostępnością farmaceutyczną. CEL PRACY Celem pracy była ocena wpływu zastosowanego podłoża na uwalnianie diklofenaku sodu z półstałych preparatów podawanych na skórę. Analizie poddano podłoża typu żelowego, podłoże lipofilowe, absorpcyjne oraz podłoża emulsyjne. MATERIAŁ I METODY W pracy porównywano preparaty gotowe Veral i Diclac Lipogel oraz pięć preparatów wykonanych przy użyciu miksera recepturowego. Dostępność farmaceutyczną diklofenaku sodu zbadano aparatem Kerckhoffsa i Huizinga. Uwalnianie diklofenaku sodu przeprowadzono w temperaturze 37°C oraz 32°C. Absorbancję pobranych próbek mierzono spektrofotometrycznie. WYNIKI Optymalną dostępność farmaceutyczną miał preparat na bazie maści glicerolowej, który wykazywał wysoki procent uwolnionego diklofenaku sodu, wysoką stałą szybkości uwalniania k i niski czas połowicznego uwalniania t1/2. Podłożami najmniej odpowiednimi dla diklofenaku sodu okazały się podłoże lipofilowe – wazelina, oraz absorpcyjne – euceryna. Parametry farmakokinetyczne uzyskane z udziałem maści glicerolowej okazały się korzystniejsze niż parametry uzyskane z gotowych żeli na bazie carbopolu. Kinetyka pozostałych preparatów okazała się mniej korzystna niż gotowych żeli. Większe i szybsze uwalnianie diklofenaku sodu następowało w temperaturze 37°C. WNIOSKI Przeprowadzone badania wykazały, że diklofenak sodu najlepiej uwalniał się z preparatu recepturowego (maść glicerolowa), nawet w porównaniu z komercyjnie dostępnymi preparatami. Podłożami najmniej odpowiednimi okazały się wazelina i euceryna. Temperatura badania wpływała na ilość i szybkość uwolnionego diklofenaku sodu z dwóch badanych żeli.
Discipline
Publisher

Year
Volume
68
Issue
1
Pages
1–8
Physical description
Contributors
author
  • Katedra Farmacji Stosowanej, Zakład Technologii Postaci Leku Wydział Farmaceutyczny z Oddziałem Medycyny Laboratoryjnej Śląskiego Uniwersytetu Medycznego w Katowicach ul. Kasztanowa 3 41-200 Sosnowiec tel.: +48 32 269 98 20, e-mail: abanys@sum.edu.pl
  • Zakład Technologii Postaci Leku Katedry Farmacji Stosowanej Wydziału Farmaceutycznego z Oddziałem Medycyny Laboratoryjnej Śląskiego Uniwersytetu Medycznego w Katowicach
  • Zakład Technologii Postaci Leku Katedry Farmacji Stosowanej Wydziału Farmaceutycznego z Oddziałem Medycyny Laboratoryjnej Śląskiego Uniwersytetu Medycznego w Katowicach
  • Zakład Technologii Postaci Leku Katedry Farmacji Stosowanej Wydziału Farmaceutycznego z Oddziałem Medycyny Laboratoryjnej Śląskiego Uniwersytetu Medycznego w Katowicach
References
  • 1. Farmakopea Polska wydanie IX. Tom I. Warszawa: PTF 2011, str. 351–357, 863–865, 1824–1825.
  • 2. Daniels R., Knie U. Galenics of dermal products – vehicles, properties and drug release. JDDG 2007; 5: 367–382.
  • 3. Janicki S., Sznitowska M., Zieliński W. Dostępność farmaceutyczna i dostępność biologiczna leków. Warszawa: Ośrodek Informacji Naukowej Polfa 2001: 95–104.
  • 4. Thanh-Blicharz J., Lubiewski Z., Voelkel E., Lewandowicz G. Ocena właściwości reologicznych handlowych skrobi naturalnych. Żywność. Nauka. Technologia. Jakość. 2011; 3: 53–65.
  • 5. Piechota-Urbańska M., Kołodziejska J., Zgoda M. Lepkość farmakopealnych wielkocząsteczkowych podłoży maściowych a dostępność farmaceutyczna modelowego środka leczniczego. Polimery Med. 2007; 37: 1–26.
  • 6. Zgoda M., Kołodziejska J. Polimery kwasu poliakrylowegojako nowoczesne substancje pomocnicze stosowane w produkcji środków farmaceutycznych podawanych na skórę, zawiesin i bioadhezyjnych postaci o przedłużonym działaniu. Farm. Pol. 2008; 64: 73–83.
  • 7. Farmakopea Polska wydanie IX. Tom II. Warszawa: PTF 2011, str. 2095–2097, 2684–2686, 3488–3490, 3554–3555, 3580.
  • 8. Jankowski A., Sarecka-Hujar B., Wysocka J. Liposomy – postać modyfikująca transport substancji aktywnych przez skórę. Część 1. Zastosowanie w transporcie leków o działaniu miejscowym. Ann. Acad. Med. Siles. 2011; 65(3): 38–44.
  • 9. Jain H., Shah B., Shah D., Khirwadkar M., Prajapati K., Pasha T. Effect of penetration enhancer on in vitro release of diclofenac sodium gel formulation. IJPRD 2003; 2: 18–25.
  • 10. Kim M., Doh H., Choi M. i wsp. Skin Permeation Enhancement of Diclofenac by Fatty Acids. Drug Deliv. 2008; 15: 303–309.
  • 11. Prabha K., Ramakrishna Ch., Srivani M., Priyanka V., Priya Y. Comparative in vitro release of diclofenac sodium gel from different marketed products. IJLPR 2012: 2: 88–93.
  • 12. Stożkowska W. Effect of various vehicles on diclofenac sodium and indomethacin pharmaceutical availability. Acta Poloniae Pharmaceutica. Drug Res. 2002; 59: 253–260.
  • 13. Shah N.V., Sheth N.S., Mistry R.B., Seth A.K., Shah P.M., Shah N.C. In vitro release of diclofenac sodium from different topical vehicles. PSM An International Journal of Pharmaceutical Sciences 2011; 2: 31–39.
  • 14. Nayak A.K., Mohanty B., Sen K.K. Comparative evaluation of in vitro diclofenac sodium permeability across excised mouse skin from different common pharmaceutical vehicles. IJPRIF 2010; 2: 920–930.
  • 15. Pluta J., Lepka M., Michalska E. Wpływ temperatury na parametry reologiczne i dostępność farmaceutyczną diklofenaku sodu z preparatów hydrożelowych, sporządzonych na bazie karbopolu do stosowania na skórę. Polimery Med. 2008; 38: 39–46.
  • 16. Olejnik A., Gościańska J., Nowak I. Active Compounds Release from Semisolid Dosage Forms. J. Pharm. Sci. 2012; 101: 4032–4045.
  • 17. Patzelt A., Lademann J., Richter H. i wsp. In vivo investigations on the penetration of various oils and their influence on the skin barrier. Skin Res. Technol. 2012; 18: 364–369.
  • 18. Ogita Y., Takahashi Y., Iwata M. i wsp. Comparison of physical properties and drug-releasing characteristics of white petrolatums. Pharmazie 2010; 65: 801–804.
Document Type
article
Publication order reference
Identifiers
YADDA identifier
bwmeta1.element.psjd-f2fe0ff6-cdd3-4626-bc4c-a33b42ea780a
JavaScript is turned off in your web browser. Turn it on to take full advantage of this site, then refresh the page.