PL EN


Preferences help
enabled [disable] Abstract
Number of results
2019 | 73 | 36-42
Article title

Ocena tabletek rozpadających się w jamie ustnej (ODTs) zawierających mikrosfery z losartanem potasu

Content
Title variants
EN
Evaluation of orally disintegrating tablets (ODTs) containing microspheres with losartan potassium
Languages of publication
PL EN
Abstracts
EN
introduction: Multicompartment systems containing an active substance distributed among carriers (i.e. liposomes, microspheres, microcapsules, nanocapsules) open new possibilities for sustained or controlled drug release. Microspheres are monolithic, porous or smooth spherical particles, sized 1–500 μm, in which the drug substance is suspended, incorporated or emulsified in a polymer matrix. The aim of the study was to prepare microspheres containing losartan potassium and Eudragit L 100-55 as the matrix and then orally disintegrating tablets (ODTs) with the obtained microspheres. methods: Microspheres with drug:polymer ratios of 1:1 and 1:2 were obtained by the spray drying method under the following conditions: inlet temperature – 150°C, aspirator efficiency – 80% and pump efficiency – 10%. The morpho-logy and microsphere size were evaluated microscopically. Orally disintegrating tablets containing microspheres with losartan potassium were prepared by direct compression. The obtained tablets were evaluated according to the Farmakopea Polska X (FPX) requirements for this drug form. Statistical analysis was performed using Statistica 10.1. Results: The ODTs met the appearance, size and mass uniformity standards. The disintegration time of the obtained ODTs did not exceed the required 3 minutes. The release analysis of losartan potassium from the microspheres with the drug:polymer ratio of 1:1 in 0.1 M hydrochloric acid (HCl) showed that the largest amount of losartan (21%) was released in 60 minutes. After 120 minutes, the process was continued in artificial intestinal juice (pH = 6.8), in which losartan was completely released within 270 minutes. For the microspheres with the 1:2 ratio, we observed that the lar-gest amount of losartan (36%) was released in 90 minutes in 0.1 M HCl and further release in artificial intestinal juice showed a release of 99.43% of the active substance up to 300 minutes. Conclusion: The model microspheres containing losartan potassium can be used as an intermediate form of a drug to obtain ODTs.
PL
Wprowadzenie: Układy wielokompartmentowe, w których dawka substancji leczniczej jest rozdzielona między nośniki (liposomy, mikrosfery, mikrokapsułki, nanokapsułki), otwierają nowe możliwości w uzyskaniu przedłużonego lub kontrolowanego uwalniania substancji leczniczej. Mikrosfery to monolityczne, porowate lub gładkie cząstki sferyczne o wielkości 1–500 µm, w których substancja lecznicza jest zawieszona, inkorporowana, rzadziej emulgowana w matrycy polimerowej. Celem pracy było sporządzenie mikrosfer zawierających losartan potasu i Eudragit L 100-55 jako matrycę polimerową, a następnie tabletek rozpadających się w jamie ustnej (orally disintegrating tablets – ODTs) z otrzymanymi mikrosferami. METODY: Mikrosfery o stosunku lek : polimer 1 : 1 i 1 : 2 otrzymano metodą suszenia rozpyłowego w następujących warunkach: temperatura na wlocie 150°C, wydajność aspiratora 80% oraz wydajność pompy 10%. Morfologia i wielkość mikrosfer oceniana była mikroskopowo. Tabletki zawierające mikrosfery z losartanem wykonano metodą tabletkowania bezpośredniego. Otrzymane ODTs oceniano zgodnie z wymogami Farmakopei Polskiej X (FPX) dla tej postaci leku. Analizę statystyczną przeprowadzono za pomocą programu Statistica 10.1. WYNIKI: Otrzymane ODTs spełniały normy wyglądu, wielkości i jednolitości masy. Czas rozpadu ODTs nie przekraczał wymaganych 3 min. W przypadku analizy uwalniania losartanu dla mikrosfer o stosunku lek : polimer 1 : 1 w 0,1 M roztworu kwasu solnego (HCl) maksymalna ilość substancji czynnej (21%) uwolniła się w 60 minucie. Po 120 min proces kontynuowano w sztucznym soku jelitowym (pH = 6,8), w którym losartan uwolnił się całkowicie w czasie 270 min. W przypadku mikrosfer 1 : 2 w 0,1 M HCl maksymalna ilość losartanu (36%) uwolniła się w 90 minucie, a dalsze uwalnianie w sztucznym soku jelitowym wykazało uwolnienie 99,43% substancji czynnej w czasie 300 min. WNIOSKI: Modelowe mikrosfery z losartanem potasu mogą być wykorzystane jako pośrednia postać leku do stworzenia ODTs.
Discipline
Publisher

Year
Issue
73
Pages
36-42
Physical description
Contributors
  • Katedra i Zakład Technologii Postaci Leku, Wydział Farmaceutyczny z Oddziałem Medycyny Laboratoryjnej w Sosnowcu, Śląski Uniwersytet Medyczny w Katowicach, bsarecka-hujar@sum.edu.pl
author
  • Katedra i Zakład Technologii Postaci Leku, Wydział Farmaceutyczny z Oddziałem Medycyny Laboratoryjnej w Sosnowcu, Śląski Uniwersytet Medyczny w Katowicach
  • Wydział Ochrony Zdrowia, Śląska Wyższa Szkoła Medyczna w Katowicach
  • Katedra i Zakład Technologii Postaci Leku, Wydział Farmaceutyczny z Oddziałem Medycyny Laboratoryjnej w Sosnowcu, Śląski Uniwersytet Medyczny w Katowicach
References
  • 1. Płaczek M., Jacyna J., Sznitowska M. Pozajelitowe formy leków o przedłużonym działaniu. Część II. Mikrosfery i implanty do wstrzykiwań. Pol. Merk. Lek. 2014; 36(211): 54–58.
  • 2. Balwierz R., Jankowski A. Znaczenie mikrosfer we współczesnej terapii oraz ich otrzymywanie metodą suszenia rozpyłowego. Farm. Pol. 2013; 69(6): 375–382.
  • 3. Elwerfalli A.M., Ghanchi Z., Rashid F., Alany R.G., ElShaer A. New Generation of Orally Disintegrating Tablets for Sustained Drug Release: A Propitious Outlook. Curr. Drug Deliv. 2015; 12(6): 652–667.
  • 4. Velmurugan S., Sundar V. Oral disintegrating tablets: An overview. IJCPS 2010; 1(2): 1–12.
  • 5. Enteric & GI targeting formulations. [W:] Felisiak T. red. Eudragit® application guidelines. Darmstadt: Engelhardt und Bauer Druck – und Verlagsgesellschaft mbH; 2009: 15.
  • 6. Farmakopea Polska. T. 1. Wyd. X. Lumina Grupa Wydawnicza. Warszawa 2014, s. 385–388, 390–391, 395–397.
  • 7. Moore J.W., Flanner H.H. Mathematical Comparison of Dissolution Profiles. Pharm. Technol. 1996; 20(6): 64–75.
  • 8. Costa P., Sousa Lobo J.M. Modeling and comparison of dissolution profiles. Eur. J. Pharm. Sci. 2001; 13(2): 123–133.
  • 9. Jankowski A., Balwierz R., Marciniak D., Łukowiec D., Pluta J. Influence of spray drying manufacturing parameters on quality losartan potassium microspheres. Acta Pol. Pharm. 2014; 71(5): 833–841.
  • 10. Año G., Esquisabel A., Pastor M., Talavera A., Cedré B., Fernández S., Sifontes S., Aranguren Y., Falero G., García L., Solís R.L., Pedraz J.L. A new oral vaccine candidate based on the microencapsulation by spray-drying of inactivated Vibrio cholerae. Vaccine 2011; 29(34): 5758–5764, doi: 10.1016/j.vaccine.2011.05.098.
  • 11. Esposito E., Cervellati F., Menegatti E., Nastruzzi C., Cortesi R. Spray dried Eudragit microparticles as encapsulation devices for vitamin C. Int. J. Pharm. 2002; 242(1–2): 329–334.
  • 12. Rizi K., Green R.J., Donaldson M., Williams A.C. Production of pH-responsive microparticles by spray drying: investigation of experimental parameter effects on morphological and release properties. J. Pharm. Sci. 2011; 100(2): 566–579, doi: 10.1002/jps.22291.
  • 13. Sheshala R., Khan N., Darwis Y. Formulation and Optimization of orally disintegrating tablets of sumatriptan succinate. Chem. Pharm. Bull. 2011; 59(8): 920–928.
  • 14. Yan Y.D., Woo J.S., Kang J.H., Yong C.S., Choi H.G. Preparation and evaluation of taste-masked donepezil hydrochloride orally disintegrating tablets. Biol. Pharm. Bull. 2010; 33(8): 1364–1370.
  • 15. Li F.Q., Yan C., Bi J., Lv W.L., Ji R.R., Chen X., Su J.C., Hu J.H. A novel spray-dried nanoparticles-in-microparticles system for formulating scopolamine hydrobromide into orally disintegrating tablets. Int. J. Nanomedicine 2011; 6: 897–904, doi: 10.2147/IJN.S17900.
  • 16. Farmacja stosowana. Red. S. Janicki, A. Fiebig, M. Sznitowska. Wyd. Lekarskie PZWL. Warszawa 2008.
  • 17. de Arce Velasquez A., Ferreira L.M., Stangarlin M.F., da Silva C.B., Rolim C.M., Cruz L. Novel Pullulan-Eudragit® S100 blend microparticles for oral delivery of risedronate: formulation, in vitro evaluation and tableting of blend microparticles. Mater. Sci. Eng. C Mater. Biol. Appl. 2014; 38: 212–217, doi: 10.1016/j.msec.2014.02.003.
  • 18. Bhadra S., Prajapati A.B., Bhadra D. Development of pH sensitive polymeric nanoparticles of erythromycin stearate. J. Pharm. Bioallied Sci. 2016; 8(2): 135–140, doi: 10.4103/0975-7406.171691.
Document Type
article
Publication order reference
Identifiers
YADDA identifier
bwmeta1.element.psjd-2796a520-df95-4db5-9a7d-663774f608fa
JavaScript is turned off in your web browser. Turn it on to take full advantage of this site, then refresh the page.