ANTIARRHYTHMIC AND HYPOTENSIVE ACTIVITY OF NEW ANALOGUES OF THEOPHYLLINE

• Authors: Jacek Sapa , Małgorzata Zygmunt , Łukasz Krawczyk , Magdalena Dudek , Marek Bednarski , Leszek Nowiński , Joanna Knutelska , Grażyna Chłoń-Rzepa , Maciej Pawłowski

Title variants

PL

WŁASNOŚCI PRZECIWARYTMICZNE I HYPOTENSYJNE NOWYCH ANALOGÓW TEOFILINY

• Languages of publication: PL

Abstracts

EN

On the basis of our earlier studies in the group of 7,8-disubstituted derivatives of 1,3-dimetyl-3,7-dihydro-purine-2,6-dione, some new derivatives of theophylline were synthesized and tested for their electrocardiographic, antiarrhythmic and hypotensive activity as well as for α1-adrenoreceptor affinities. The performed preliminary tests indicated that new compounds did not significantly affect the normal ECG in vivo. As the result of present studies it may be concluded that all compounds did not possess hypotensive and arrhythmic activity. The results of the binding assays on α1-adrenergic receptors showed, that these derivatives display no affinity for α1-adrenergic receptors. Lack of antiarrhythmic and antihypertensive activity may result from the absence of affinity for the α1-adrenergic receptor. Performed chemical modifications lead to the loss of pharmacological activity previously observed among other derivatives in this group. Generally in comparison with the previously reported derivatives, replacing the phenoxyethylpiperazine by other moiety, changed the antiarrhythmic and hypotensive activity.

Keywords

EN

hypotensive activity; theophylline antiarrhythmic activity

Discipline

• PHARMACOLOGY: PHARMACOLOGY

• Publisher: ZOZ Ośrodek UMEA SHINODA-KURACEJO
• Journal: Medicina Internacia Revuo
• Year: 2013
• Volume: 25
• Issue: 100
• Pages: 128-135

Contributors

author

Jacek Sapa

• Zakład Wstępnych Badań Farmakologicznych Katedry Farmakodynamiki, Wydział Farmacji, Collegium Medicum Uniwersytetu Jagiellońskiego, Medyczna 9, 30-688 Kraków, Polska

author

Małgorzata Zygmunt

• Zakład Wstępnych Badań Farmakologicznych Katedry Farmakodynamiki, Wydział Farmacji, Collegium Medicum Uniwersytetu Jagiellońskiego, Medyczna 9, 30-688 Kraków, Polska

author

Łukasz Krawczyk

• Zakład Wstępnych Badań Farmakologicznych Katedry Farmakodynamiki, Wydział Farmacji, Collegium Medicum Uniwersytetu Jagiellońskiego, Medyczna 9, 30-688 Kraków, Polska

author

Magdalena Dudek

• Katedra Farmakodynamiki, Wydział Farmacji, Collegium Medicum Uniwersytetu Jagiellońskiego Medyczna 9, 30-688 Kraków, Polska

author

Marek Bednarski

• Zakład Wstępnych Badań Farmakologicznych Katedry Farmakodynamiki, Wydział Farmacji, Collegium Medicum Uniwersytetu Jagiellońskiego, Medyczna 9, 30-688 Kraków, Polska

author

Leszek Nowiński

• Katedra Farmakodynamiki, Wydział Farmacji, Collegium Medicum Uniwersytetu Jagiellońskiego Medyczna 9, 30-688 Kraków, Polska

author

Joanna Knutelska

• Zakład Wstępnych Badań Farmakologicznych Katedry Farmakodynamiki, Wydział Farmacji, Collegium Medicum Uniwersytetu Jagiellońskiego, Medyczna 9, 30-688 Kraków, Polska

author

Grażyna Chłoń-Rzepa

• Katedra Chemii Farmaceutycznej, Wydział Farmacji, Collegium Medicum Uniwersytetu Jagiellońskiego Medyczna 9, 30-688 Kraków, Polska

author

Maciej Pawłowski

• Katedra Chemii Farmaceutycznej, Wydział Farmacji, Collegium Medicum Uniwersytetu Jagiellońskiego Medyczna 9, 30-688 Kraków, Polska

References

• Arnaud, M.J.;. Handb. Exp. Pharmacol. 2011, 200, 33 91.
• Boison, D.;. Handb. Exp. Pharmacol. 2011, 200, 251 266.
• Tilley, S.L.;. Handb. Exp. Pharmacol. 2011, 200, 439 456.
• Chazan, R.;. Med. po Dypl. 2003, 464, 33-38.
• Barnes, P.J.;. Pharmaceuticals. 2010, 3, 725-747.
• Hanania, N.A.; Donohue, J.F.;. Proc. Am. Thorac. Soc. 2007, 4, 526-534
• Moon, H.G.; Kim, Y.S.; Choi, J.P.; Choi, D.S.; Yoon, C.M.; Jeon, S.G.; Gho, Y.S.; Kim, Y.K.;. Exp. Mol. Med. 2010, 42, 47-60.
• Chorostowska-Wynimko, J.; Kus, J.; Skopińska-Rózewska, E.;. J. Physiol. Pharmacol. 2007, 58, 95-103.
• Watanabe, S.; Yamakami, J.; Tsuchiya, M.; Terajima, T.; Kizu, J.; Hori, S.;. J. Pharmacol. Sci. 2008, 106, 566 – 570.
• Culpitt, S.V.; Matos, C.; Russell, R.E.; Donnelly, L.E.; Rogers, D.F.; Barnes, P.J.;. Am. J. Respir. Crit. Care Med. 2002, 165, 1371–1376.
• Barnes, P.J.;. Am. J. Respir. Crit. Care. Med. 2003, 167, 813–818.
• Francis, S.H.; Blount, M.A.;. Physiol. Rev. 2011, 91, 651-690.
• Jacobson, K.A.; Park, K.S.; Jiang, J.L.; Kim, Y.C.; Olah, M.E.; Stiles, G.L.; Ji, X.D.;. 1997, 36, 1157-1165.
• Mercado, N.; Thimmulappa, R.; Thomas, C.M.; Fenwick, P.S.;. Biochem. Biophys. Res. Commun. 2011, 406, 292-298.
• Cosio, B.G.; Tsaprouni, L.; Ito, K.; Jazrawi, E.; Adcock, I.M.; barnes, P.J.;. J. Exp. Med. 2004, 200, 689-695.
• To, Y.; Ito, K.; Kizawa, Y,; Failla, M.; Ito, M.; Kusama, T.;. Am. J. Respir. Crit. Care. Med. 2010, 182, 897–904.
• Ford, P.; Durham, A.L.; Russell, R.E.; Gordon, F.; Adcock, I.M.; Barnes, P.J.;. Chest. 2010, 137, 1338- 1344.
• Vatrella, A.; Ponticiello, A.; Pelaia, G.; Parrella, R.; Cazzola, M.;. Pulm. Pharmacol. Ther. 2005, 18, 89–92.
• Raj, C.V.; Dhala, S.;. Appl. Microbiol. 1965, 13, 432-436.
• Tsirilakis K., Kim, C.; Vicencio, A.G.; Andrade, C.; Casadevall, A.; Goldman, D.L.;. Mycopathologia, 2012, 173, 83–91.
• Zheng Z. Li, J.; Sun, J.; Song, T.;. Antiviral Res. 2011, 89, 2, 149-155.
• Carley, D. W.; Radulovacki, M.;. Exp. Neurol., 1999, 159, 545-550.
• Khaliullin, F.A.; Strokin, Yu..V.; Nasyrov, Kh.M.; Farzainov, K.M.;. Khim. Farm. Zh., 1992, 26, 68.
• Szekeres, L.; Papp, J.G.;. Eds. Schmier J., Eichler O., Springer-Verlag. Berlin, Heidelberg, New York. 1975, 131-182.
• Chłoń-Rzepa, G.; Żmudzki, P.; Zajdel, P.; Bojarski, A.; Duszyńska, B.; Nikuforuk, A.;. Tatarczyńska, E.; Pawłowski, M.;. Bio. Med. Chem. 2007, 15, 5239-5250.
• Chłoń, G.; Żmudzki, P.; Pawłowski, M.; Zygmunt, M.; Filipek, B.;. Pharmacol. Rep. 2011, 63, 476-486.
• Chłoń-Rzepa, G.; Pawłowski, M.; Zygmunt, M.; Filipek, B.; Maciag, D.;. Pol. J. Pharmacol. 2004, 56, 755-766.

• Document Type: article